Behandling af neuropatisk smerte i onkologi

• NSAID'er
• Paracetamol
• Metamizolnatrium (analgin)

• Antikonvulsiva (carbamazepin, gabapentin, diphenin osv.)
• Antidepressiva:
  • tricyklisk (amitriptylin, imipramin osv.)
  • selektive hæmmere af optagelse af serotonin og noradrenalin (duloxetin, venlafaxin)
• NMDA-receptorantagonister (ketamin, tizanidin, lamotrigin, flupirtin)
• Langsomme calciumkanalblokkere (verapamil)

Retard tabletter 100, 150, 200 mg

Dråber 100 mg i 1 ml

• Forskellige ikke-invasive former (mulighed for individuelt valg)
• Hæmmer ikke vejrtrækning og blodcirkulation, gastrointestinal funktion
• Gælder ikke for narkotiske analgetika (stærk)

- Gennemsnitligt analgetisk potentiale og virkningstid (6 timer).

- Kun egnet til behandling af smerter med moderat intensitet.

Retard tabletter 60, 90, 120 mg

• Analgesi 8-12 timer

- Velegnet til behandling af moderat smerte.

- Uacceptabelt for dysfagi.

bukkale tabletter - 20 mg

• Hurtig start af handling (10-20 min)
• Universel ikke-invasiv doseringsform

- Designet til behandling af moderat til moderat smerte.

- Kort analgetisk virkning (4-6 timer).

• Stærkt smertestillende middel
• Lavt lægemiddelpotentiale
• Mindre sandsynligt end ægte opiater, der forårsager gastrointestinale lidelser (krampe i sphincter af Oddi, forstoppelse)

- Umulighed af højdosisbehandling på grund af "lofteffekten" (maksimal dosis 3,2 mg / dag).

- Kontraindiceret ved leversvigt (udskilles hovedsageligt i galden).

Sublinguale tabletter 0,2 mg

• Universel ikke-invasiv form
• Analgesi 6-8 timer

- Dosisgrænse 16 tabletter / dag.

35, 52,5, 70 μg / kg

• Behagelig ikke-invasiv form
• Langvarig algesi (72 timer)

- Bør ikke anvendes i tilfælde af hypertermi, hyperhidrose.

- Dosisgrænse 2 plaster, 70 mcg / h.

- Mulig kontaktdermatitis.

- Langsigtet valg af en effektiv dosis.

10, 30, 60, 100 mg

• Stærk analgetikum
• Analgesi 8-12 timer
• Ingen "potoa" smertestillende dosis
• Guidet analgesi, evnen til hurtigt at justere den smertestillende dosis

- Uacceptabelt for dysfagi

TTS fentanyl Durogesic

• Kraftig analgetikum
• Praktisk ikke-invasiv doseringsform
• Langvarig analgesi (72 timer)

- Bør ikke anvendes i tilfælde af hypertermi, hyperhidrose.

- Mulig kontaktdermatitis.

- Langsigtet valg af en effektiv dosis.

Lokalbedøvelsesmidler som lidokainplaster og 5% creme kan bruges til behandling af neuropatisk smerte. TTS af lidocain - versatis er en 10 × 14 cm plade, der kan påføres på intakt hud i området med smertefremspring (for eksempel i området med allodyni) i 12 timer om dagen, i de næste 12 timer kræves en pause for at gendanne hudens normale tilstand. Højst 3 klargøringsplader er tilladt på samme tid.

Creme med lidokain 5% - Emla kan kun bruges i kort tid til anæstesi af huden eller slimhinderne, da det med rigelig og langvarig anvendelse kan føre til ukontrolleret absorption af lidokain med efterfølgende bivirkninger. Ulempen ved disse lægemidler er deres kortsigtede virkning og muligheden for at bruge dem til lokale smerter. Systemisk administration af lidokain kan midlertidigt lindre symptomerne på NBS, men ved langvarig brug kan det forårsage alvorlige bivirkninger (sinusbradykardi, tværgående hjerteblok, kollaps, kramper, agitation eller depression af centralnervesystemet osv.). Lokalbedøvelsesmidler kan bruges som en midlertidig foranstaltning i tilfælde af en kraftig forværring af NBS.

Antagonister af NMDA-receptorer har en specifik og antineuropatisk virkning. Ketamin er en repræsentant for denne gruppe. I Rusland er ketaminbehandling for CHD ekstremt begrænset, selv i onkologisk praksis. Ketamin er kun godkendt til brug i anæstesiologi og intensivafdelinger. Flupirtin - Katadolon tilhører gruppen af ​​indirekte blokkere af NMDA-receptorer. Brug af dette lægemiddel kan ifølge en række forskere forhindre kronisk smerte og yderligere reducere manifestationerne af neuropati. Katadolon ordineres oprindeligt i en dosis på 200 mg om natten, efterfulgt af 100 mg tre gange om dagen. Med utilstrækkelig effektivitet er det muligt at øge den daglige dosis til 600 mg.

Lægemidler fra gruppen af ​​antikonvulsiva er anerkendt som den mest patogenetisk begrundede behandling for NB. I lang tid var det vigtigste lægemiddel til behandling af neuropatisk smerte den gamle generation af antikonvulsiv carbamazepin. Virkningsmekanismen er forbundet med undertrykkelse af den spontane ektopiske aktivitet af beskadigede nervefibre gennem blokaden af ​​spændingsafhængige natriumkanaler i perifere neuroner.

Diphenin og valproat har lignende egenskaber. Alle disse lægemidler har bivirkninger, der er farlige for en onkologisk patient: en høj risiko for at udvikle leukopeni og trombocytopeni, kardio- og hepatotoksicitet, interstitiel nefritis og endokrine lidelser. Stråling eller kemoterapi, mens de tager disse lægemidler giftige for kræftpatienter, er forbundet med en høj risiko for at udvikle ovenstående komplikationer.

Blandt antikonvulsiva er de mest effektive, moderne lægemidler til behandling af neuropatisk smerte gabapentin (Neurontin, thebantine) og pregabalin (lyrica), der er anført som førstelinjemedicin til behandling af neuropatisk smerte i de europæiske retningslinjer for 2006 til behandling af neuropatisk smerte [Attal N., Cruccu G., Yaanpaa M., et al. EFNS retningslinjer for farmakologisk behandling af neuropatisk smerte. Eur J Neurol, 2006; 13 (11): 1153-69]. Deres fordele i forhold til den tidligere generation af antikonvulsiva er højere effektivitet med færre bivirkninger. Effektiviteten af ​​tekster og neurontin er blevet bekræftet af internationale randomiserede forsøg, herunder i behandlingen af ​​neuropatisk smerte hos kræftpatienter, der tager opiater (morfin).

Neurontin (gabapentin) har været kendt som et antiepileptisk lægemiddel siden 1993 og har været anvendt til behandling af NB inden for neurologi siden 1997. Neurontin ligner strukturelt gamma-aminosmørsyre (GABA eller GABA - gamma-aminosmørsyre), en hæmmende mediator i centralnervesystemet. Virkningen af ​​lægemidlet er rettet mod forskellige niveauer af neuronal transmission. Neurontin fremmer en stigning i syntesen og frigivelsen af ​​GABA, samtidig med at den inhiberer syntesen og transporten af ​​glutamat, og hæmmer også calciumfluxer, hvilket stabiliserer den postsynaptiske membran. En sådan mangesidet virkning af et lægemiddel på forskellige led i mekanismen til dannelse af neuropati gør det muligt at klassificere det som et specielt antineuropatisk middel. Det metaboliseres ikke i leveren, udskilles af nyrerne. Clearance af gabapentin fra plasma reduceres hos ældre og patienter med nedsat nyrefunktion. Farmakokinetikken ændres ikke ved gentagen anvendelse.

Behandling med gabapentin begynder med 300 mg en gang dagligt om natten, hvilket øger dosis over 3 dage til 900 mg / dag, hvilket ordineres i tre lige store doser. Derefter kan dosis om nødvendigt øges med 300 mg pr. Dag til det maksimale anbefalede - 1800 mg / dag. (den maksimalt tilladte dosis er 3600 mg / dag). De vigtigste bivirkninger (døsighed, svimmelhed, ataksi, kvalme og / eller opkastning) er dosisafhængige. Når det kombineres med høje doser opioide analgetika, er myoklonus mulig, i disse tilfælde bør dosis af det krampestillende middel reduceres.

Lyrica (pregabalin) er et endnu mere potent antikonvulsivt middel af den nyeste generation med en virkningsmekanisme svarende til neurorntin (gabapentin). Resultaterne af specielle studier opnået in vivo viser pålideligt, at graden af ​​binding af lyrisk poesi (pregabalin) med et specifikt protein på overfladen af ​​calciumkanaler i neuroner (α₂-delta-underenhed af calciumkanalen) er 10 gange stærkere end Neurontin. Et særpræg ved Lyrica er en højere biotilgængelighed - 90% (for gabapentin 60%) med lineære farmakokinetiske parametre, hvilket giver en klinisk signifikant analgetisk virkning så tidligt som 3 dage fra behandlingsstart. Således er varigheden af ​​valget af en terapeutisk dosis af tekster 2-3 gange mindre end Neurontin. Lægemidlet metaboliseres ikke i kroppen; i tilfælde af nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Det skal huskes, at plasmaclearance af tekst (pregabalin) falder med nedsat nyrefunktion og hos patienter i den ældre aldersgruppe.

Lægemidlet er registreret i Rusland i kapsler på 25, 50, 75, 150, 200 og 300 mg. Til behandling af neuropatisk smerte anvendes doser på 75, 150 og 300 mg normalt. Det er nødvendigt at starte behandlingen med en dosis på 75 mg to gange dagligt. Efter 3 dage bør dosis øges til 300 mg (150 mg 2 gange dagligt), og om nødvendigt er det muligt at øge dosis yderligere til 600 mg dagligt efter 7 dage fra behandlingsstart. Et særpræg ved teksterne er dens kraftige antineuropatiske virkning og effekt hos patienter med en lang historie med neuropatisk smerte (mere end et år) og med mislykket farmakoterapi med andre antikonvulsiva, herunder Neurontin (gabapentin)..

De mest almindelige bivirkninger af tekster - døsighed, svimmelhed, ataksi, mundtørhed, normalt formindsket eller helt niveau efter dosisstabilisering (efter 2-7 dage). Disse uønskede virkninger blev registreret i den indledende fase hos 5,6-21,7% af patienterne, der fik teksten, og kun 2,3-3,1% af dem nægtede at tage det videre, hvilket indikerer lægemidlets høje effektivitet og en svag grad af manifestation af bivirkninger. For patienter med nedsat nyrefunktion ordineres lægemidlet på basis af urinstofclearance i henhold til skemaet i instruktionerne.

Patientbyrdeundersøgelse

Hjælp læger med at lære mere om migræne. Dine meninger og følelser er meget vigtige, så vi bedre kan hjælpe dig med at håndtere dine migræne.!

Trin 4 mand 37 han dør - det gør mig meget ondt

Registrering: 23-03-2013 Indlæg: 0 Har takket: 0 gange Har takket: 0 gange ->

Trin 4 mand 37 han dør - det gør mig meget ondt

Hej! Endelig var jeg i stand til at registrere mig. Mit navn er Irina. I 2011 blev min mand diagnosticeret med BL i bækkenet i højre nyre T3 N1 M1, mts i mediastinumets lymfeknuder, lungernes rødder og rygsøjlen. Hydrothorax. Operationen blev afvist. I halvandet år tilbragte vi halvandet år i pcht i Krasnodar, vinblastin, methotrexat, cisplatin, paclitaxel og resorba. Tumoren i nyrerne og mts i rygsøjlen skrider ikke frem. Og i lungerne er der en negativ dynamik af mts. Kemi skulle være i februar 2013 - blev nægtet på grund af dårlige tests - hæmoglobin -73 kreatinin 140. Nu er tilstanden alvorlig. Smerter i brystbenet, i underlivet, meget alvorlig åndenød. Står næsten ikke op. Hvis han rejser sig op straks kvæles. For 2 uger siden var jeg i intensiv pleje med en mistanke om et massivt hjerteanfald. Det viste sig, at hjerteanfaldet var omkring 4 måneder siden. Vægt 65 kg, højde 175 cm. Spiser gennemsnit. På toilettet lidt -2-3 gange om dagen. For det meste ----- Jeg giver ham magnesiumsulfat hver anden dag, normalt. Duphalac stoppede med at hjælpe af en eller anden grund.
Udledt hjem - ordineret morfin 2 gange om dagen, 1 ml. og intet mere. Hvorfor sendte at dø? Du har ingen idé om, hvad jeg har gennemgået ordination og modtagelse af morfin. De kørte: gå derhen, jeg ved ikke, hvor jeg skal gøre det, jeg ved ikke hvad. Det tog mig FYRE dage at få 20 ampuller morfin. Ingen ønsker at blive involveret med sådanne patienter, men har ikke opnået noget. Om 5 dage går jeg i en ny cirkel.
Allerede hun selv "udpeget" baseret på optegnelserne i dit forum: amitriptylin 2 gange om dagen, carbamazepin - 2 gange om dagen, ketaner - 2 gange om dagen, Relanium 2 gange om dagen, og tog det efter behov. Morfin, en daglig dosis på 2 terninger, jeg opdeler i 4 doser og injicerer med insulinsprøjter, 0,5 terninger i underarmen 6-12-18-24 timer. Lindrer smerte - men tag ca. 5 terninger i 4-5 timer. Fortæl mig, hvis jeg gør alt rigtigt. Hvad skal man gøre for at lindre åndenød? På forhånd tak fordi jeg håber du vil svare.

Registrering: 13.12.2010 Stillinger: 1.099 Har takket: 0 gange Har takket: 0 gange ->

Du skal besvare spørgsmålene detaljeret og præcist.

Registrering: 2. maj 2006 Stillinger: 3.025 Har takket: 0 gange Har takket: 0 gange ->

Og hvor så du mig udnævne ketaner?

Registrering: 23-03-2013 Indlæg: 0 tak: 0 gange tak: 0 gange ->

Hej kære Mark Azrielievich! Mange tak, fordi du reagerede på mit emne. Jeg har sandsynligvis læst om ketaner andre steder.
Yderligere Information
diagnosen blev stillet i Krasnodar onkologicenter i november 11. Nu er min mand ved bevidsthed, men meget svag, han går ud af sengen 1-2 gange om dagen, vil gå 10 meter og alt falder. Tryk 130-90 puls 110-130 i hvile. Skydesmerter i bukhinden, især i brystbenet, og presning, smerter i ryggen. Bager ikke. Han går på toilettet lidt, har intet, drikker ikke meget. Hver anden dag giver jeg magnesiumsulfat at drikke - det hjælper.
Som jeg allerede skrev, giver jeg amitriptylin 25 mg - 2 gange om dagen, carbamazepin 200 - 2 gange om dagen, Relanium 2 gange om dagen, diclofenac 75 mg - 3 terninger om morgenen og nogle gange om aftenen, ketaner 1 gang om dagen efter behov. Morfin daglig dosis på 2 terninger Jeg opdeler i 4 doser og injicerer med insulinsprøjter 0,5 terninger i underarmen 6-12-18-24 timer. Lindrer smerte - men tag ca. 5 terninger i 4-5 timer. I aften var pausen mellem injektioner kun 4 timer, og så injicerede jeg en terning morfin. MEGET STÆRK ODDHKA selv fra det faktum, at hvis hun rejser sig og sidder på sengen, tilføjede jeg i dag en pille euphilin - 3 r pr. Dag og en pille Cadillac - 2 r pr. Dag. Jeg ved ikke, hvad jeg ellers skal gøre.
Spørgsmålet er, om der er behov for carbamazepin (der synes ikke at være nogen bagesmerter) og amitriptylin, fortæl mig det. OM DIG SELV A LU Y S T Og i det mindste nogen, jeg gør rigtigt eller ej. Det er nytteløst at rådføre sig med ingen andre på hospitalet. de er ligeglade.
Vi er allerede blevet nægtet kemi. Derhjemme lavede vi en resorba-dryp hver måned. Fortsæt eller ej. I løbet af disse lange halvandet år blev jeg både læge og sygeplejerske på samme tid. Jeg lærte at sætte injektioner og droppere. Hver måned efter kemoterapi lavede jeg rensende og understøttende droppere med ascorbinsyre riboxin piracetam reomberine. Der var ingen, der kun rådførte sig med Internettet. Og at ringe til en sygeplejerske - 1 dropper koster 1000 rubler.
Ofte bliver han ked af magtesløshed, ingen vil synes at være svage, han prøver selv at stå op. men styrken er væk. undertiden græder af magtesløshed. Og jeg ser ud til at mærke al hans smerte. Meget hård. Og hvad vil der ske næste gang. Det er meget vanskeligt at se på ham og ikke gøre noget for at hjælpe. Kommenter mine handlinger, gør jeg det stadig.

Registrering: 2. maj 2006 Stillinger: 3.025 Har takket: 0 gange Har takket: 0 gange ->

Irina, har du læst emnet angivet af Vadim? Indtil du besvarer dem, vil dit råb kun fremkalde sympati, og der vil ikke være nogen anbefalinger. Saml, læs omhyggeligt og svar DETALJERET.

I betragtning af hjerteproblemer kan amitriptylin være kontraindiceret.
Droppers er kontraindiceret.
Væsken fra pleurahulen blev fjernet?

Registrering: 23-03-2013 Indlæg: 0 Har takket: 0 gange Har takket: 0 gange ->

han har ikke længere brug for hjælp. han gik i stor smerte og bevidsthed natten til 26. - 27. marts i mine arme.

Registrering: 2. maj 2006 Stillinger: 3.025 Har takket: 0 gange Har takket: 0 gange ->

Amitriptylin i onkologi

I hele perioden med smertebehandling er det vigtigt at bruge hjælpestoffer til at øge effektiviteten af ​​smertebehandling, behandle samtidige symptomer og give uafhængig analgesi for specifikke typer smerter. Disse adjuvanser inkluderer kortikosteroider, antikonvulsiva, antidepressiva, antipsykotika, lokale analgetika, hydroxyzin og psykostimulerende midler..

Kortikosteroider har en række forskellige effekter: de hæver humøret, har antiinflammatoriske og antiemetiske virkninger, øger appetitten og er undertiden effektive til behandling af kakeksi og anoreksi. Da de reducerer hævelse i hjernen og rygmarven, bruges de i presserende tilfælde til at reducere øget intrakranielt tryk og kompression af rygmarven i epidurale metastaser..

Antikonvulsiva anvendes til behandling af neuropatisk smerte, især skære- eller brændende smerte. Disse lægemidler ordineres med forsigtighed hos patienter, der får immunsuppressiv kemoradioterapi inden knoglemarvstransplantation. Antidepressiva spiller en vigtig rolle i behandlingen af ​​neuropatisk smerte, da de har iboende smertelindrende egenskaber og derved forstærker de smertestillende virkninger af opioider..

Måske den mest velstuderede amitriptylin, dette tricykliske antidepressivum er det valgte lægemiddel. Antipsykotika, især methotrimeprazin, anvendes til behandling af kroniske smertesyndromer. I modsætning til opioider reducerer dette lægemiddel ikke tarmmotilitet og kan være effektivt til behandling af forstoppelse forårsaget af ovenstående lægemidler eller andre uafhængige bivirkninger. Det har også antiemetiske egenskaber og lindrer angst..

Lokal analgesi bruges til behandling af neuropatisk smerte. Bivirkningerne ved denne metode kan være mere markante end med andre lægemidler, der anvendes til behandling af neuropatisk smerte. Hydroxyzin er et angstdæmpende lægemiddel med milde beroligende og smertelindrende egenskaber, der bruges til at behandle angstpatienter, der lider af smerte. Denne antihistamin har også antiemetiske og antipruritiske virkninger..
Psykostimulerende midler, som nævnt ovenfor, anvendes til at reducere hæmningen forårsaget af opioider, når valg af dosis, for eksempel dets reduktion på baggrund af en stigning i administrationsfrekvensen, ikke giver den forventede effekt.

Patienterne skal være indstillet på aktiv adfærd og passe på sig selv efter bedste evne. På alle stadier af behandlingen sammen med stoffer og andre indgreb anvendes sparsomme fysiske og psykosociale metoder til smertelindring, hvis effektivitet i høj grad afhænger af patientens selv deltagelse i diskussionen af ​​denne mulighed. Generel svaghed, misjustering, smerte og lidelse forbundet med diagnosen malign neoplasma og dens behandling kan forsøges elimineret ved eksponering for huden med varme eller kulde, massage, tryk og vibrationer..

Desværre kan brugen af ​​disse metoder nogle gange forværre smerten, før den lindres. Polikliniske patienter bør ordineres ikke kun fysioterapi, men også massage. Motion er nyttig til behandling af subakutte og kroniske smerter ved at styrke svækkede muskler, mobilisere stive led og hjælpe med at gendanne koordination af bevægelser, hvilket kan forbedre trivsel og hjerte-kar-sundhed. Nogle gange anbefaler fysioterapeuter at øge mængden af ​​vægtbærende træning. At vælte patienten i sengen er vigtig for at opretholde en korrekt kropsholdning, forebygge eller lindre smerter og forhindre tryksår..

Immobilisering er kun effektiv til stabilisering af brud eller berørte lemmer og / eller led. Endelig kan akupunktur, som indsætter små nåle i huden, være et effektivt alternativ til konventionelle behandlinger..

Kognitiv adfærdsterapi er en vigtig del af omfattende smertebehandling. Det hjælper patienten med at overvinde det smertefulde symptom gennem mestringsfølelser og specifikke færdigheder, herunder afslapning og psykoteknik, kognitiv distraktion og centrering, elementer i psykoterapi, biofeedback-teknikker, struktureret support og kommunikation med mennesker fra støttegrupper og råd fra gejstlige..

Med sjældne undtagelser skal de mest almindelige ikke-invasive smertestyringsmetoder gå forud for mere intensive eller invasive palliative tilgange. Hvis adfærdsterapi, fysioterapi og medicin ikke hjælper nogle patienter, er mere intensiv eller invasiv behandling indiceret: stråling af destruktive knoglemetastaser, palliativ kirurgi og nerveblokke.

Da ondartede neoplasmer i vulva og mindre ofte RE og OC påvises hos ældre patienter, når der opstår smerter, er det vigtigt at foretage en omfattende undersøgelse og aktiv behandling. Ældre patienter har høj risiko for utilstrækkelig smertelindring på grund af nedsat smertefølsomhed, forventninger om, at de vil være i stand til at klare sig bedre over tid, og misforståelser om opioidernes hensigtsmæssighed og effektivitet. Ældre patienter, der lider af smerte, skal være særligt opmærksomme, når de ordinerer medicin, da mange kroniske samtidige sygdomme øger risikoen for lægemiddelinteraktioner og den paradoksale effekt af et bestemt lægemiddel på den underliggende onkologiske sygdom.

Derudover kan syns-, auditive, motoriske og kognitive svækkelser vurderes ved hjælp af en enklere skala, men oftere.

- Gå tilbage til indholdsfortegnelsen i afsnittet "Onkologi"

Amitriptylin. Anmeldelser af patienter, der tog stoffet, brugsanvisning, pris

Amitriptylin er et af de mest overkommelige klassiske antidepressiva med en beroligende effekt. Syntetiseret i 60'erne af det XX århundrede, blev det guldstandarden i behandlingen af ​​depression.

Anmeldelser af patienter, der har taget Amitriptylin i hele dets eksistens, har identificeret lægemidlet som et pålideligt og et af de billigste midler mod angstlidelser, ophidsede tilstande, søvnforstyrrelser og forskellige typer depression.

Indikationer til brug

Det klassiske tricykliske antidepressivum har en bred vifte af indikationer, der primært påvirker depressive tilstande af en anden art: endogen, neurologisk, involutionel, reaktiv, medicininduceret. Lægemidlet er effektivt til organiske ændringer i hjernevæv, alkoholabstinenssyndrom.

Andre indikationer for udnævnelsen af ​​Amitriptyline:

• blandede følelsesmæssige lidelser
• alkoholiske og skizofrene psykoser;
• psykogen anoreksi, bulimia nervosa;
• adfærdslidelser (opmærksomheds- og aktivitetsforstyrrelser);
• natlig enuresis.

Amitriptylin er ordineret til forebyggelse af migræneanfald samt til kroniske smerter, der er vanskelige at stoppe:

• reumatiske;
• diabetiker;
• onkologisk;
• postherpetic;
• posttraumatisk.

Lægemidlet er inkluderet i den komplekse behandling af mave- og tarmsår, der anvendes til cyklisk opkastningssyndrom, kronisk træthedssyndrom og irritabelt tarmsyndrom samt en række smertefulde patologier i det urogenitale område hos mænd og kvinder..

Sammensætning

Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlet er amitriptylinhydrochlorid - et hvidt pulver er lugtfrit, opløseligt i vand, ethanol, chloroform. Henviser til psykofarmakologiske stoffer fra gruppen af ​​klassiske tricykliske antidepressiva. Amitriptylin i den menneskelige krop afslører beroligende, thymoleptiske, smertestillende virkninger.

Stoffet har en kraftig antikolinerg virkning på grund af dets evne til at blokere kolinerge receptorer. Sedation skyldes affinitet for H1-histaminreceptorer. Samtidig udviser amitriptylin egenskaberne for en alfa-blokker.

Yderligere komponenter af lægemidlet i tabletter: cellulose (mikrokrystallinsk), talkum, lactose, magnesiumstearat, stivelse (gelatineret), siliciumdioxid, quinolinfarvestof (gul). Hjælpestoffer giver form og konsistens af tabletformen af ​​lægemidlet og stabiliserer hovedstoffet.

1 ml amitriptylininjektionsopløsning indeholder 10 mg aktivt stof. Hjælpestoffer til den flydende form af lægemidlet: vand, kaustisk soda, natriumchlorid, benzethoniumchlorid.

I hvilken form produceres det

Amitriptylin fås i tabletter, dragéer og opløsning til intramuskulær injektion.

Amitriptylin-tabletter har en rund, bikonveks form, filmovertrukket, gulfarvet.

Farmodynamik

Den antidepressive virkning af amitriptylin tilvejebringes ved normalisering af mængden af ​​serotonin og tilbageholdelse af noradrenalin ved at blokere deres reabsorption. Langvarig brug af lægemidlet fører til et fald i aktiviteten af ​​serotonin, beta-adrenerge receptorer, sikrer normal transmission af nerveimpulser, genopretter balance i nervesystemet.

Amitriptylin-anmeldelser af patienter, der tog stoffet, er karakteriseret som et hurtigt middel til at reducere ophidselse, sløvhed, stoppe panikanfald, normalisere humør og søvn. Antidepressiv virkning bemærkes inden for 3 uger efter start.

Den blokerende virkning af et tricyklisk antidepressivt middel på histaminreceptorer giver en beroligende og hypnotisk virkning på lægemidlet. Denne egenskab i de tidlige stadier af behandlingen betragtes som en positiv kvalitet og tilskrives uønskede bivirkninger ved langvarig behandling..

Antiulcer-effekten af ​​amitriptylin skyldes den beroligende og antikolinerge virkning på de gastrointestinale receptorer.

Effektivitet i enurese tilvejebringes ved en forøgelse af muskeltonen i lukkemusklen og afslapning af blæren (hvilket øger dens evne til at strække sig) samt musklerne i prostata. Den smertestillende effekt er forbundet med virkningen på opiatreceptorer og koncentrationen af ​​monoamin-neurotransmittere (især serotonin) i centralnervesystemet..

Virkningsmekanismen for spiseforstyrrelser af nervøs karakter forstås ikke fuldt ud, men svarer til handlingen mod depression. Virkningen af ​​amitriptylin i bulimi bemærkes hos patienter med depression og i fravær. Desuden kan korrektion af spiseadfærd og neurologiske symptomer forekomme uafhængigt af hinanden.

Farmakokinetik

Amitriptylin absorberes stærkt, dets biotilgængelighed når 60%, og nogle aktive metabolitter - 70%. Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet nås inden for 2-7 timer efter en enkelt dosis. Ved intramuskulær injektion er den maksimale koncentration i blodet højere og opnås hurtigere.

Amitriptylin overvinder blod-hjerne, histohematologiske og placenta barrierer, findes i modermælk i koncentrationer tæt på plasma. Lægemiddelmetabolismen finder sted i leverceller med en signifikant "first pass-effekt" og dannelse af aktive og inaktive metabolitter.

Halveringstiden for amitriptylin kan tage 28 timer, men overstiger i gennemsnit ikke 10 timer. Nortriptylin, som den vigtigste metabolit, findes i blodet i op til 7 dage. Fuldstændig eliminering tager 14 dage.

Ansøgning

Amitriptylin-gennemgang af patienter, der tog stoffet, anbefales at tage det strengt i overensstemmelse med instruktionerne: uden at tygge, under eller umiddelbart efter et måltid, vaske tabletterne med masser af væske.

På denne måde kan risikoen for irritation af maveslimhinden reduceres betydeligt. Forskellige forhold kræver forskellige behandlingslængder. Kurser, der er kortere end 30 dage, er ineffektive, ofte varer antidepressiv behandling fra flere måneder til flere år.

Inden behandlingen påbegyndes overvåges blodtrykket. Under behandlingen overvåges blodtalet. Laboratorieovervågning af tilstanden er obligatorisk for enhver feber, ondt i halsen, influenzalignende tilstand. Langvarige terapikurser udføres med regelmæssig overvågning af funktionerne i det kardiovaskulære system (herefter - CVS) og leveren.

Det anses for upassende at bruge stoffet i mere end 30 dage uden en synlig forbedring af tilstanden.

For børn under 18 år

Lægemidlet er godkendt til behandling af børn med nogle begrænsninger:

• udnævnelsen er kontraindiceret hos patienter under 6 år;
• fra enuresis til børn fra 6 til 10 år ordineres ikke mere end 20 mg af lægemidlet inden sengetid;
• fra 10 år til 16 beregnes mængden ud fra forholdet 5 mg af et stof pr. 1 kg vægt, men ikke over 50 mg pr. dag
• i tilfælde af forstyrrelser i opmærksomhed, adfærd, hyperaktivitet, angst, depression, fobier hos børn under 12 år ordineres 10 til 30 mg / dag. eller beregne den daglige dosis afhængigt af vægten (1-5 mg / kg). Accepteret fraktioneret op til 3 gange om dagen;
• for unge må dosis af amitriptylin øges til 100 mg / dag.

Et træk ved virkningen af ​​et antidepressivt middel på børn med psykisk sygdom og depression er en stigning i selvmordstendenser. Udnævnelsen udføres under hensyntagen til risikoen for selvmord og afvejer den mulige skade og fordele ved terapi.

For voksne

Den første dosis amitriptylin til depression udføres i en lille dosis. I overensstemmelse med alder, vægt og sværhedsgrad af tilstanden skal du udpege 25 eller 50 mg af lægemidlet en gang om natten.

I de næste 6 dage hæves dosen gradvist til den ordinerede dosis (fra 150 til 200 mg), idet den opdeles i tre doser. Hvis der ikke er nogen signifikant positiv dynamik på 15 dage, hæves den daglige hastighed til 300 mg. Terapi udføres uændret, indtil symptomerne forsvinder, og derefter reduceres dosis.

Funktioner ved brugen af ​​Amitriptyline:

• i hele behandlingsperioden er alkohol ekskluderet;
• stige med forsigtighed fra en tilbøjelig position
• ordiner ikke Amitriptylin tidligere end 2 uger efter indtagelse af nogen af ​​MAO-hæmmere;
• med en daglig dosis på mere end 150 mg øges sandsynligheden for anfaldsaktivitet;
• når langvarig behandling afbrydes, forekommer "abstinenssyndrom".

For vedvarende, kronisk smerte af enhver oprindelse for at forhindre migræneanfald ved behandling af mave- og duodenalsår ordineres halvdelen af ​​dosen fra 10 til 25 mg, ikke mere end 100 mg om dagen, hvor det meste af dosis tages før sengetid.

Akutte tilstande ved tilbagetrækning af alkohol, psykose ved skizofreni stoppes med en daglig dosis på 100 mg taget om natten. Varigheden af ​​den videre behandling bestemmes af den behandlende læge.

Til gravide

Da det aktive stof let trænger ind i alle kropsvæsker, er brugen af ​​Amitriptylin under graviditet uønsket. Lægemidlet ordineres i ekstreme tilfælde, hvis den potentielle fordel opvejer den mulige skade for fosteret betydeligt.

Amitriptylin forårsager ifølge anmeldelser af patienter, der tager stoffet under amning, tarmkolik, åndenød, overdreven søvnighed, rysten og spasmer hos spædbørn. Derfor er det forbudt at tage tricykliske antidepressiva under amning og fodring.

Hvis der er et presserende behov for at tage stoffet under graviditet, udelukkes det gradvist 6-7 uger før den forventede fødselsdato. Ellers kan nyfødte have et "abstinenssyndrom".

For seniorer

Amitriptylin anvendes med forsigtighed hos ældre patienter. Ældre patienter er mere tilbøjelige til at finde uønskede reaktioner på terapi i form af lægemiddelpsykose og natlig angst. Når stoffet afbrydes, forsvinder bivirkningerne af sig selv om få dage..

For milde overtrædelser af adfærd, opmærksomhed, depression hos ældre ordineres amitriptylin afhængigt af sværhedsgraden af ​​afvigelsen, alder og samtidig sygdomme. Tabletterne tages dagligt om natten i en dosis på 25 til 100 mg. Efter opnåelse af effekten reduceres den daglige hastighed til 10-50 mg.

Med samtidige sygdomme i CVS under hele behandlingen er det nødvendigt at kontrollere blodtryk, puls og regelmæssigt EKG.

Kontraindikationer

Lægemidlet har en stærk effekt, derfor har det strenge kontraindikationer for optagelse og en række relative begrænsninger.

Amitriptylinbehandling er absolut kontraindiceret under sådanne forhold:

• Overfølsomhed over for ethvert stof i sammensætningen.
• Påføring samtidigt med MAO og 2 uger efter afslutningen af ​​deres indtagelse.
• Akut stof- eller alkoholforgiftning.
• Alvorlige former for hjerteledningsforstyrrelser.
• Akut periode med hjerteinfarkt.
• Glaukom (vinkellukning).
• Amning periode.
• Alder op til 6 år.

Da tabletterne indeholder lactosemonohydrat, er lægemidlet forbudt at tage med galactoseintolerance, nedsat absorption af kulhydrater i tarmen (malabsorption), lactasemangel.

Amitriptylin anvendes med forsigtighed og under konstant lægeligt tilsyn for sådanne overtrædelser:

• eventuelle CVS-sygdomme
• insufficiens af hæmatopoiesis;
• nedsat nyre- / leverfunktion
• øget intraokulært tryk
• krænkelse af tarmmotilitet og åbenhed
• nedsat blæretone og urinretention;
• prostata adenom (BPH);
• bronkial astma;
• thyrotoksikose;
• slag.

Amitriptylin-gennemgang af patienter, der tog stoffet, beskrives som et lægemiddel, der kræver særlig kontrol i behandlingen på baggrund af skizofreni og bipolar lidelse på grund af mulig spontan aktivering af psykoser. Med epilepsi forværres krampesyndrom.

Overdosis

Symptomer på at overskride individuelt effektive doser af amitriptylin fra forskellige organer og systemer:

1. CNS: hallucinationer, bedøvelse, angst, desorientering, muskelstivhed, patologiske ufrivillige bevægelser, epileptisk syndrom.
2. CVS: hypotension, hjertearytmier, A-B-blokade, akut hjertesvigt, chok, hjertestop.
3. Andre: opkastning, cyanose i huden, åndenød, hypertermi, dilaterede pupiller, sved, nedsat urinseparation, anuri.

Symptomerne optræder inden for 4 timer efter at have taget en høj dosis antidepressivt middel, når det maksimalt inden for 24 timer og kan vare op til 6 dage. Ved det første tegn på en overdosis angives akut indlæggelse..

Behandlingen består af gastrisk skylning, indtagelse af sorbenter og eliminering af symptomer. Lindring af alvorlige tilstande udføres på intensivafdelingen. Hæmodialyse og diurese er ineffektive. Patientens tilstand overvåges i mindst 5 dage. Tilbagefald er mulige efter 48 timer, nogle gange senere.

Bivirkninger

Amitriptylin-anmeldelser af patienter, der tager stoffet, beskrives som et kraftigt antidepressivt middel med mange uønskede bivirkninger. Den største ubehagelige konsekvens af at tage et antidepressivt middel kaldes svær mundtørhed, hvilket er særligt uønsket for ældre patienter med problemer med vandladning og nyrefunktion..

Også patienter er ofte bekymrede for søvnighed i løbet af dagen, træthed, følelsesmæssig "døvhed", desorientering, karakteristisk for alle beroligende antidepressiva..

Andre, mere alvorlige bivirkninger ved at tage Amitriptylin forekommer sjældnere, har ofte dosisafhængig karakter eller vises med kurser, der er længere end 2 måneder.

Bivirkninger af lægemidlet:

• defokusering af synet, dilaterede pupiller, takykardi, delirium og hallucinationer, tarmobstruktion, urinveje
• besvimelse, irritabilitet, mani, angst, rystelser i forskellige muskelgrupper, deres ryk eller lammelse, mareridt, hukommelsessvigt og manglende evne til at koncentrere sig;
• takykardi, "hjertebanken", hypotension, ændringer i kardiogrammet hos patienter uden hjertepatologier, ukontrollerede blodtryksspring, blokering af hjerteledning;
• ændringer i smag, funktionsfejl i leveren, hepatitis, gulsot, kvalme, halsbrand, diarré, opkastning, ukontrollerede appetitændringer (stigning eller forsvinden) forbundet med disse effekter, vægtforøgelse eller tab;

Det endokrine system kan reagere på behandlingsforløbet med sådanne manifestationer: testikelødem, forstørrelse af brystkirtler, nedsat libido eller dens signifikante stigning, problemer med styrke.

Symptomer på pludselig seponering af behandlingen (abstinenssyndrom):

• irritabilitet, overopstemthed;
• diarré, opkastning, kvalme
• hovedpine, muskelsmerter
• søvnforstyrrelser, atypiske eller mareridt.

Allergiske bivirkninger inkluderer: udslæt, hævelse, kløe, følsomhed i huden og øjnene over for solen. Tinnitus, hævede lymfeknuder, hårtab, hyppig vandladning og feber er blandt de usædvanlige fænomener under behandlingen..

Lægemiddelinteraktioner

Fælles modtagelse af amitriptylin med alkoholholdige drikkevarer undertrykker centralnervesystemet, reducerer trykket betydeligt og nedtrykker åndedrætscentret. Kroppens følsomhed over for alkohol øges under behandlingen.

Lægemidlet er absolut inkompatibelt med lægemidler-MAO-hæmmere, der forårsager hyperpyreksi, ukontrolleret stigning i blodtryk, alvorlige kramper, op til døden.

Interaktion med lægemiddelgrupper og individuelle lægemidler:

1. Med antikolinerge lægemidler (antiparkinson, antihistaminer, atropin, amantadin) øges faren for alle bivirkninger.
2. Med antikolinergika (benzodiazepin, phenothiazin) - gensidig forstærkning af virkningen, øgede krampagtige og ondartede neuroleptiske syndromer.
3. Med antikonvulsiva - nedsat effektivitet, depression af centralnervesystemet, kramper.
4. Med indirekte antikoagulantia - øget blodfortyndende virkning.
5. Med cimetidin, fluoxetin og fluvoxamin forlænges halveringstiden, risikoen for forgiftning med amitriptylin øges (dosis bør reduceres med 20-50%).
6. Med orale svangerskabsforebyggende midler, nikotin, barbiturater, phenytoin, carbamazepin, falder plasmakoncentrationen med et fald i amitriptylins effektivitet. Østrogenholdige lægemidler øger antidepressivens biotilgængelighed.
7. Med acetaldehydrogenasehæmmere (for eksempel disulfiram) - fremkalder forvirring til koma (delirium).
8. Med benatidin, guanethidin, clonidin, reserpin og methyldopa reducerer amitriptylin deres hypotensive virkning.
9. Antiarytmika (såsom kinidin) taget med amitriptylin har den modsatte virkning og forstyrrer hjerterytmen.

Amitriptylin reducerer effektiviteten af ​​alfablokkere, phenytoin og kan forværre depressionen, der opstår under behandling med glukokortikosteroider. Lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose.

Lægemidlet er uforeneligt med epinephrin, norepinephrine, efedrin, phenylephrin, pimozid, probucol, skjoldbruskkirtelhormoner, der forårsager alvorlige arytmier, takykardi, hypertensiv krise. Med antikolinergika og antipsykotika er der risiko for overdreven feber (over +41,5 ° C).

Opbevaringsforhold og perioder

• Lægemidlet skal opbevares i originalemballagen et tørt, mørkt sted. Temperaturen må ikke overstige + 25 ° С. Holde utilgængeligt for børn.
• Hvis det opbevares korrekt, bevarer Amitriptylin sine medicinske egenskaber i 3 år. Efter afslutningen af ​​denne tid er stoffet forbudt at bruge.
• Lægemidlet udleveres efter recept.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Lægemidlet kan kun købes på recept. Receptet på lægemidlet forbliver på apoteket. Formularen, der er certificeret af en læge, opbevares i 3 måneder for at overvåge salget.

Analoger

Amitriptylin-anmeldelser af patienter, der tog stoffet, er karakteriseret som et pålideligt middel til akut pleje under akutte tilstande og langvarig behandling af kroniske patologier. Men antallet af bivirkninger og uforudsigeligheden af ​​individuelle reaktioner på tricykliske antidepressiva tvinger os ofte til at vælge en erstatning for dette tilgængelige lægemiddel..

De vigtigste analoger:

1. Saroten er en lægemiddelanalog af amitriptylin ifølge det aktive stof. Det produceres af udenlandske farmaceutiske virksomheder og har en mildere effekt på kroppen. Alle indikationer for udnævnelsen af ​​amitriptylin er gyldige i tilfælde af anvendelse af Saroten, men bivirkninger på det forekommer meget sjældnere. Doser og kontraindikationer for stoffer er ens.
2. Novo-tryptin (Damilen) er en strukturel analog af amitriptylin, hvis virkning er baseret på det samme aktive stof. Lægemidlet produceres i Rusland og Canada. Alle aftaler med Amitrypsin er gyldige for Novo-trypsin, og bivirkninger er mindre markante. Ofte ordineret et middel til behandling af børn, ældre patienter, hvis det er nødvendigt, brug under graviditet (kun fra II trimester).
3. Anafranil er også et stof fra gruppen af ​​tricykliske antidepressiva. Det er effektivt til angstlidelser, panikanfald, depression, mental og motorisk retardation. Lægemidlet har meget færre kontraindikationer: amningsperiode, postinfarktstilstand, allergi over for komponenter, alder op til 5 år. De mest alvorlige bivirkninger er takykardi, hypertension, udslæt og kløe.
4. Doxepin er et lægemiddel til behandling af depression, manisk-depressiv psykose, hypokondrier, angst. Det er en "letvægtsversion" af Amitripsilin, der kun adskiller sig strukturelt fra et ekstra iltatom. Lægemidlet viser sig godt i lindring af panikanfald og behandling af søvnforstyrrelser. I modsætning til amitriptylin har den en større antihistaminaktivitet, men mindre psykoanaleptiske egenskaber..
5. Melipramin. Den aktive ingrediens i lægemidlet er imipraminhydrochlorid, et af de første tricykliske antidepressiva. Ordinere et middel mod de samme indikationer, herunder enuresis og kronisk smerte. Lægemidlet har en stor stimulerende virkning i modsætning til den beroligende virkning af Amitriptylin, derfor bruges den om morgenen. Hos nogle patienter forårsager Melipramin ingen bivirkninger, ellers er reaktionerne fra antidepressiva ens.

Amitriptyline har fået positive anmeldelser fra patienter, der har taget stoffet i mange år for dets hurtige handling og tilgængelighed. Der er ingen analoger af lægemidlet uden bivirkninger, derfor på trods af de komplekse lægemiddelinteraktioner og overflod af mulige ubehagelige konsekvenser fortsætter det med at blive ordineret og brugt til mange sygdomme.

Amitriptyline opskrift på latin

• Latinsk navn: Amitriptyline (INN)
• Handelsnavne: Amitriptylin
• Farmakologisk gruppe: Antidepressiva
• Receptform: N 107-1 / å
• Eksempler på opskrifter på latin:

Recept på tabletform:

RP: Tab. Amitriptylini 0,025
D.t.d.N 50
S. 1 tablet pr. Nat - 10 dage

Opskrift på en sirupform på latin:

RP: Sol.Amitriptylini 1 ml - 0,02
D.S: 1 ampul 4 gange om dagen.

Recept på latin er til læger, lærere og medicinstuderende. Undlad selvmedicinering, se en læge for kvalificeret hjælp.

ADVARSEL! Undlad at selvmedicinere, konsultere en læge for kvalificeret hjælp. Indledende behandling hos voksne 25-50 mg om natten, en gang med dosistitrering maksimalt: 300 mg / dag i tre opdelte doser. Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af individuel overfølsomhed, kombineret brug med MAO-hæmmere, med BPH, PUD og 12PK, HD, AMI, i en alder af mindre end 6 år, kvinder under graviditet og amning (FDA klasse - C).